Acheter fexofénadine hcl

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Le chlorhydrate de fexofénadine Fexofénadine présente une activité anti-anaphylactique puissant et dépendant de la concentration avec une valeur IC50 de 95.5nM. Fexofénadine montre seulement un comportement antagoniste compétitif faible pour le 5-HT2A receptorsfrom rat artère caudale avec pA2 de 5,2. [1] Tous les quatre inhibiteurs P-gp a un fort effet, dépendant de la concentration sur la Papp de fexofénadine dans les deux sens dans le modèle de cellules Caco-2. La CI50 du vérapamil est 8,44 mM sur la sécrétion P-gp-médiation de la fexofénadine. [2] fexofénadine provoque une augmentation significative dans les intervalles QT et Tp-e et reçoit un score TdP significatif à des doses supérieures à 100 fois son TPC libre dans le lapin gauche préparation ventriculaire coin. [3] Fexofénadine est excrété sous forme inchangée dans les urines, la bile, et le tractus gastro-intestinal, ce qui indique un métabolisme minimal chez les rats, ce qui en fait une sonde idéale pour étudier les processus de transport. L'administration concomitante de fexofénadine avec kétoconazole augmente l'exposition par voie orale de la fexofénadine de 187% chez les rats. En revanche, la coadministration de fexofénadine avec du jus d'orange ou de jus de pomme à des rats diminue l'exposition par voie orale de la fexofénadine de 31% et 22%, respectivement. L'augmentation de la quantité de jus d'orange ou de pomme administrée diminue encore l'exposition par voie orale de la fexofénadine, de 40% et 28%, respectivement. [4] clairance de l'excrétion biliaire de la fexofénadine (17 ml / min / kg) représente près de 60% de la clairance corporelle totale (30 ml / min / kg) chez la souris. Les souris knock-out de Mdr1a / 1b P-gp n'affecte pas la clairance de l'excrétion biliaire en ce qui concerne à la fois les concentrations plasmatiques et hépatiques, alors que l'absence de P-gp provoque une augmentation de 6 fois la concentration plasmatique et 3 fois plus élevée cerveau à - plasma rapport de concentration après administration orale. [5] Protocole (Uniquement pour référence) Essai de kinase: [1] Cervelet qui est utilisé pour les expériences de liaison est homogénéisée à l'Ultra-Turrax (réglage 5 pendant 20 s) dans 30 volumes de tampon phosphate 50 mM glacé (pH 7,5) et on centrifuge à 3? 10 5 g pendant 10 minutes (4 ℃ ). Le culot résultant est remis en suspension dans 30 volumes de tampon glacé 50 mM de phosphate (pH 7,5). essais de compétition sont réalisées en triple, dans un volume final de 1 ml. Chaque tube à essai contenait ce qui suit: 0,1 ml des différentes concentrations des médicaments déplaceurs (si aucun médicament concurrent, on ajoute 0,1 ml de véhicule) et 0,1 ml de [3 H] - pyrilamine (NEN, 23 Ci / mmole) dans un tampon ( concentration finale 1 nM). La liaison non spécifique est déterminée en utilisant 10 uM de astémizole froid. Conversion des différents modèles animaux basés sur BSA (Valeur basée sur les données de la FDA Projet de lignes directrices) Les clients ayant acheté cet article ont également acheté Trametinib (GSK1120212) est un inhibiteur MEK1 2 hautement spécifique et puissant / avec IC50 de 0,92 nM / 1,8 nM dans des essais acellulaires, aucune inhibition de l'activité kinase de c-Raf, B-Raf, ERK1 / 2. Caractéristiques: Plus puissant que PD0325901 ou AZD6244. Bortézomib (PS-341) est un inhibiteur de protéasome 20S puissants avec K i de 0,6 nM dans un essai exempt de cellules. Cilengitide est un puissant inhibiteur de l'intégrine avß3 pour le récepteur et le récepteur avß5 avec des IC50 de 4,1 nM et 79 nM dans des essais, respectivement exempts de cellules; 10 fois la sélectivité contre GPIIblIIa. Phase 2. Panobinostat (LBH589) est un inhibiteur d'HDAC large spectre roman avec CI50 de 5 nM dans un essai exempt de cellules. Phase 3. EPZ-5676 est une méthionine S-adénosyl (SAM) inhibiteur compétitif de la protéine méthyltransférase DOT1L avec K i de 80 pM dans un essai exempt de cellules, ce qui démontre la sélectivité> 37.000 fois contre toutes les autres PMT testées, inhibe H3K79 méthylation dans la tumeur. La phase 1. ABT-263 (Navitoclax) est un puissant inhibiteur de Bcl-xL. Bcl-2 et Bcl-w K i de ≤ 0,5 nM, ≤1 nM et ≤1 nM dans des dosages acellulaires, mais se lie plus faiblement à Mcl-1 et A1. Phase 2. Support technique Les réponses aux questions que vous pourriez avoir peuvent être trouvés dans les instructions de manipulation de l'inhibiteur. Les sujets traités comprennent la façon de préparer des solutions mères, comment stocker des inhibiteurs, et les questions qui nécessitent une attention spéciale pour les tests cellulaires et des expérimentations animales. Tél: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si vous avez d'autres questions, laissez s'il vous plaît un message. * Indique un champ obligatoire Histamine connexes récepteurs Produits AZD3839 est un inhibiteur puissant et sélectif BACE1 avec K i de 26,1 nM, environ sélectivité 14 fois par rapport à BACE2. La phase 1. Xanthohumol, un chalcone prénylée de houblon, inhibe l'activité de la COX-1 et COX-2 et montre les effets de chimioprévention. La phase 1. A-438079 HCl est un antagoniste du récepteur P2X7 puissant et sélectif avec pCI50 de 6,9. La loratadine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine, utilisés pour traiter les allergies. Il agit également comme un inhibiteur sélectif de B (0) AT2 avec CI50 de 4 uM. JNJ-7777120 est le premier non-imidazole antagoniste puissant et sélectif des récepteurs d'histamine H4 K i de 4,5 nM, présente> 1000 fois la sélectivité par rapport aux autres récepteurs de l'histamine. Chlorhydrate d'azélastine est une deuxième génération puissant, sélectif, un antagoniste du récepteur d'histamine, utilisés dans le traitement de la rhinite. Fumarate de clemastine (clemastine) est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine sélective avec IC50 de 3 nM. L'histamine agit directement sur les vaisseaux sanguins à se dilater les artères et capillaires à médiation par les deux H 1 et H 2 récepteurs. Caractéristiques: le phosphate d'histamine est indiqué comme aide au diagnostic pour une évaluation de la fonction sécrétoire gastrique acide. Lidocaine est un inverse sélectif de l'histamine périphérique agoniste des récepteurs H1 avec une CI50> 32 uM. potassium Pemirolast (BMY 26517) est un stabilisateur de cellule histamine H1 antagoniste et le mât qui agit comme un agent antiallergique.